剂量
犬:0.5-3 mg/kg p. o. q8h 或 0.05 mg/kg 超过 5-10 min i. v.(缓慢) (进行ECG监测)。如果需要,以0.025 mg/kg q5min静脉追加剂量,可 重复4次。
猫:0.5-1 mg/kg p. o. q8h 或 0.025 mg/kg 超过 5 min i. v. (缓慢)(进行ECG监测)。如果需要,每5min重复给药,可达8次。
小型哺乳动物:兔:手术后0.2 mg/kg i.v.(缓慢),可重复给药9次,q8h 或每小时 2.5-25 μg/kg i. p.,s. c.;
仓鼠:0.25-0.5 mg/kg s. c. q12h。
鸟类、爬行动物:未知。
作用
干扰钙离子通过慢通道的向内转运,包括心肌细胞、心脏和血管平滑肌特定传导系统内的细胞。全身阻力血管和大动脉比静脉容量血管和肺脉管系统更容易对钙离子通道阻断剂产生反应。维拉帕米引起心肌收缩力减弱(负向心肌收缩),抑制电活动(减慢AV传导)和血管扩张(心脏血管以及外周动脉和小动脉)。
应用
主要用于控制室上性心动过速,例如旁路介导性SVT、房性心动过速和扑动。在兔,围手术期用于降低手术粘连的形成。维拉帕米是地尔硫?之后第二选择的钙离子通道阻断剂,因为它有更强的负向心肌收缩作用。患严重肝脏疾病的动物对本品的代谢可能减弱;要减小剂量70%。
禁忌症
禁用于Ⅱ度或Ⅲ度AV阻断、低血压、病窦综合征、左心室功能障碍或心力衰竭的动物。
不良反应
能引起人的低血压、心动过缓、头昏眼花、充血性心力衰竭的出现或加重、反胃、便秘和疲劳。
药物相互作用
禁止与β-阻断剂同时使用。这两种药物都有负向心肌收缩和变时性作用,并且合并作用很强。与钠通道阻断剂合用也可能引起心血管抑制和低血压。维生素D或钙盐可能对维拉帕米的活性产生不良影响。西咪替丁可能增加维拉帕米的作用。维拉帕米可能升髙地高辛、洋地黄毒苷或茶碱的作用,导致这些药物的潜在毒性。钙通道阻断剂可能增加细胞内的长春新碱浓度。维拉帕米可能增强非去极化肌松药的神经肌肉阻断效果。
制剂和规格
注射:2.5 mg/ml溶液。口服:40、80、120、160 mg片剂。