剂量
犬:2-5 mg/kg p. o. q8h, 2 mg/kg i. v. 。
猫:2-4 mg/kg p. o. q8h, 1-2 mg/kg i. v. , s. c.。
小型哺乳动物:小鼠:10-20 mg/kg p. o. , s. c.。
鸟类:5 mg/kg p. o. q12h (秃头鹰)。
爬行动物:未知。
作用
是所有阿片类受体的激动剂,尤其是μ-受体。它也阻断去甲肾上腺素和5-HT的再吸收,并刺激突触前的5-HT释放,这是涉及脊髓内下行阻断通路的另一个镇痛通路。
应用
干预轻度到中度急性疼痛。在骨关节炎或肿瘤引起的慢性疼痛干预中作为辅助镇痛药。有关本品在犬和猫的药动学(PK)和药效学(PD) 研究的文献越来越多,尽管并未被批准用于犬和猫。由于缺乏综合的PK/ PD研究,如今经验性推荐的剂量范围非常大。当用于慢性疼痛时,开始采 用较低剂量,然后逐渐升高剂量,直到所期望的效果,此前的例子显示这 样做是安全的。尽管在英国很难获得注射液在围手术期,注射用曲马朵可 用来代替阿片类作为急性疼痛的镇痛剂。一项研究表明,在犬子宫卵巢摘 除术后,2 mg/kg的曲马朵产生的镇痛效果相当于静脉注射0.2 mg/kg的吗 啡。曲马朵与吗啡的作用方式类似,但产生的呼吸抑制、镇静和胃肠道不 良反应较小。在干预慢性疼痛时,它是很有用的辅助剂,因为它可以口服,并且为非管制药。似乎猫更易受曲马朵烦躁不安效果的影响;精确用量很重要,但口服50mg剂型时比较困难。口服剂不合猫的口味,因此难以使用。
不良反应
犬用高剂量会产生镇静效果。在猫更可能出现烦躁不安。禁用于患癫痫的犬。应该提醒主人,可能会轻度增加用药动物出现抽搐的风险。
药物相互作用
曲马朵能与其他类型的镇痛药合用,例如非甾体类抗炎药、金刚烷、加巴喷丁和阿片类。具有同阻断中枢5-HT和去甲肾上腺素重吸收的能力,如三环抗抑郁药(例如阿米替林)、单胺氧化酶阻断剂(例如司来吉兰)和选择性血清素重吸收阻断剂,它会引起血清素综合征,从而导致抽搐和死亡。
制剂和规格
口服:50 mg片剂;100、200、300 mg缓释片;5 mg/ml口服液。注射:50mg/ml注射液(在UK只有进口产品)。