剂量
犬:60-90mg/m2 p. o. q21d。体重及体表面积换算表请到医学计算器。
猫:有人推荐按50-60mg/m2 p.o.q21d的方案使用,尽管该方案的优点未被完全证实。如果猫确需使用本品,应听从专科医生建议,给药间隔可能需要增加至6周。体重及体表面积换算表请到医学计算器。
小型哺乳动物:雪貂,用于治疗淋巴瘤,其剂量可由猫的剂量推算。
鸟类、爬行动物:未知。
作用
本品能干扰DNA、RNA和蛋白质的合成与功能。其抗癌作用主要与DNA的链间交联形成相关。洛莫司汀是高度脂溶性药物,可以快速透过血脑屏障。
应用
用于人原发性和转移性脑肿瘤的治疗。其在动物中使用较少,但已有报道认为其在治疗脑肿瘤、肥大细胞瘤、难治性淋巴瘤、组织细胞瘤和蕈样肉芽肿性淋巴瘤有一定的疗效。
不良反应
剂量限制性骨髓抑制,用药7d后中性粒细胞减少。某些犬在使用推荐剂量范围的高剂量治疗时,可能出现严重的中性粒细胞减少,甚至危及生命。也可见血小板减少,往往不会并发其他血细胞减少。在犬已有报道胃肠反应、剂量累积相关反应和潜在的不可逆的肝毒性。
药物相互作用
禁止与其他骨髓抑制药物联合使用。洛莫司汀需要肝微粒体酶的羟基化作用方能生成抗肿瘤活性的代谢产物。正在接受肝酶诱导药物(如苯巴比妥)治疗的犬应慎用。在人,西咪替丁能增强洛莫司汀的毒性。