剂量
长效制剂已用剂量:10mg/kg p.o.q24h,但是这一制剂与规格在动物使用的经验较少。
犬:0.05-0.25 mg/kg i. v. 1-2min,0.5-2.0 mg/kg p. o. q8h。出现心力衰竭时推荐使用较低剂量。
猫:0.05-0.25 mg/kg i. v. 1-2min,0.5-2.5 mg/kg p. o. q8h,或 3-6.25 kg的猫使用1片10mg药片。
小型哺乳动物:雪貂,1.5-7.5 mg/kg p. o. q12h。
鸟类、爬行动物:未知。
作用
干扰钙离子通过慢速通道向细胞内流,包括心肌细胞和心脏传导系统的特殊细胞和血管平滑肌。血管平滑肌比心肌组织对地尔硫?更敏感 (相比为7:1)。相对容量静脉血管和肺血管,全身的阻力血管和大动脉对钙通道阻断剂更敏感。地尔硫?使心肌收缩力减弱(负性收缩力,尽管没有维拉帕米有效),抑制电活动(使房室传导减缓)且降低血管阻力(扩张心脏血管和外周动脉及小动脉)。
应用
主要用于控制室上性快速性心律失常,但也被批准用于猫的肥厚型心肌病。也可用于雪貂的肥厚型心肌病。当地高辛不能充分控制心率时,犬的心房纤维性颤动可用地尔硫蕈结合地高辛使用。相对于维拉帕米,许多人更推荐使用地尔硫?,因为地尔硫?有效的抗心律失常性能及微小的负性收缩力。地尔硫?在治疗高血压方面不如氨氯地平有效。在肥厚型心肌病的猫,β-肾上腺素能阻断剂比地尔硫?更常用。肝脏和肾脏损伤的动物需减小使用剂量。
禁忌症
地尔硫?禁用于二级或三级房室阻滞的动物,禁用于显著低血压和病窦综合征的患病动物。谨慎用于收缩功能紊乱或急性充血性心力衰竭或失代偿性充血性心力衰竭的动物。
不良反应
犬最常见的不良反应是心动过缓,猫则是呕吐。犬和猫均可能出现昏睡。
药物相互作用
如果地尔硫?与β-肾上腺素能阻断剂(例如普萘洛尔)同时使用,可能加重负性心收缩力和变时性作用。不推荐地尔硫?和肾上腺能阻断剂同时使用。钙盐和维生素D对地尔硫?的活性有不利的影响。地尔硫?对地髙辛血浆水平的影响存在争议,所以如果二者同时使用时,建议监测二者的血浆水平。西咪替丁抑制地尔硫?的代谢,因此可增加血浆浓度。地尔硫?可使茶碱的作用增强,可能导致茶碱中毒。地尔硫?也可影响奎尼丁和环孢素的浓度。地尔硫?可替代血浆蛋白中高度蛋白结合性药物。地尔硫?抑制长春新碱从细胞中外流,因而增加药物在细胞中的水平。
制剂和规格
口服:10 mg (HyperCard),60 mg (generic)片剂。可获得人用长效制剂,例如Dilcardia SR (60、90、120mg胶囊),但是迄今为止有关其在动物的药代动力学研究甚少。