剂量
犬:开始时的日维持剂量为20-40mg/kg p. o q24h。更加频繁的给药并无必要。负荷剂量为200mg/kg p.o. q24h,连用5d。之后,降低至日维持剂量。建议抽搐状况越早得到缓解,应越早降低至日维持剂量。可以使用单次负荷剂量600-1000mg/kg p. o.,但是很可能会造成动物过度镇静、共济失调和潜在的呕吐。
猫:禁用。
小型哺乳动物:雪貂,22-30mg/kg p.o.q24h,与苯巴比妥联合使用; 若单独使用,70-80mg/kg p. o. q24h。
鸟类、爬行动物:未知。
作用
溴化物离子可能通过置换细胞内氯化物和超极化神经细胞膜,从而抑制神经元的兴奋性。与其他具有GABA受体兴奋效应的药物具有协同作用(如苯巴比妥)。
应用
溴化钾(KBr)用于治疗苯巴比妥治疗后复发或禁用苯巴比妥治疗的犬抽搐病例。溴化钾常与苯巴比妥联合使用。肠内给药时,溴化物的血浆浓度升高缓慢,这一特点限制了本品在癫痫持续状态时的应用。溴化物的半衰期很长(>20d),所需的稳态血药浓度可能在3-4个月内都不会达到。治疗时,应监测血药浓度,并据此不断调整治疗剂量。血清中溴化物浓度达到1.0-2.0mg/ml时方具有治疗意义。在一些犬的病例,开始使用时可能需要应用较高的负荷剂量,以迅速提高本品的血药浓度,使其达到治疗所需水平。首次负荷剂量可以通过灌肠给药,但这可能造成出血性腹泻。给负荷剂量后,应采血监测血浆中药物浓度。溴化物在胃肠道吸收充分,在肾脏因与氯化物竞争从而导致肾清除缓慢。饮食中高水平的盐类物质能增加溴化物的肾脏清除。因此,开展溴化物治疗后,确保持续的饮食供应非常重要。在检测氯化物时,有可能将溴化物也纳入计算,因此可能会出现“氯化物”假性升高的结果。
禁忌症
猫禁用,因可能引起致死性嗜酸性支气管炎。避免用于有胰腺炎病史或胰腺炎易感的犬。
不良反应
应用负荷剂量或药物过量时可能出现共济失调、镇静和嗜睡。有报道称,在皮肤病(如跳蚤叮咬性皮炎)患病动物会出现皮肤反应。口服给药时,尤其是高剂量(>250mg/ml)时,可能会发生呕吐。也有出现多食、多饮和胰腺炎的报道。急性溴化物中毒时,可使用0.9%NaCl 静脉注射治疗。
制剂和规格
口服:325mg片剂;100、1000mg胶囊;250mg/ml溶液。