剂量
犬: CML: 50 mg/kg p. o. q24h,用 1-2 周,然后 q48h。红细胞增多症或 CML: 50-80 mg/kg p. o. q3d 或 1 g/m2 p. o. q24h,直至血液指标正常。体重及体表面积换算表请到医学计算器。
猫:10 mg/kg q24h,直至消退。随后,通过监测血常规指标减药至最低有效用药频率;或按25 mg/kg p. o.,1周3次。
小型哺乳动物、鸟类、爬行动物:未知。
作用
抑制核苷酸还原酶,而核苷酸还原酶能将核苷酸转化为脱氧核苷酸(DNA合成和修复的重要前体)。本品主要在S期发挥作用,但也可能将细胞阻滞在G1-S期。
应用
治疗红细胞增多症、白血病一般为慢性骨髓性(chronic myeloid leukaemia,CML)以及肥大细胞瘤。一旦消退,应根据需要降低药物用量与频率,以维持疾病消退。猫在开始用药时,应每周监测血液学指标,因为与犬相比,猫发生骨髓抑制的风险更高。肾功能不全者慎用,可能需要降低药物用量。
不良反应
骨髓抑制、胃肠症状(恶心、呕吐、腹泻和厌食)、排尿困难以及皮肤反应(口腔炎、趾甲腐烂、脱毛)。骨髓抑制呈剂量自限性;应定期监测血常规。有猫使用极高剂量(>500 mg)药物时产生高铁血红蛋白血症的报道。
药物相互作用
未知,但建议不要与其他骨髓抑制药物联用。