剂量
犬:0.2-5 mg/kg p. o. q8-12h。
猫:0.25 mg/kg p. o. q8-12h。
小型哺乳动物、鸟类、爬行动物:未知。
作用
本品能可逆性抑制胆碱酯酶活性,作用机制类似于新斯的明,但起效比新斯的明慢,作用持续时间比新斯的明长。本品抑制乙酰胆碱酯酶和其他胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解作用,从而延长和加强乙酰胆碱的生理功能。本品还可能对骨骼肌有直接作用。
应用
治疗重症肌无力。也可用于逆转竞争性神经肌肉阻断剂产生的神经肌肉阻滞作用,但通常作用不及新斯的明。也可用于麻痹性肠梗阻的治疗。本品尤用于增强乙酰胆碱对烟碱受体的活性,从而刺激骨骼肌、自主神经中枢和肾上腺髓质。然而,本品也延长了节后副交感神经和节后交感神经释放的乙酰胆碱产生的外周作用(相当于蕈毒碱作用)。蕈毒碱作用主要包括血管舒张、心脏抑制、迷走神经和副交感神经系统刺激,泪液唾液和其他分泌物增加。若出现蕈毒碱不良反应,应减少25%的本品用量。可用阿托品治疗蕈毒碱不良反应。巨食道症的动物应注射给药,直至能吞 咽下液体或药片。
禁忌症
本品禁用于胃肠道或泌尿道机械性阻塞、心搏徐缓及低血压的患畜。哮喘、癫痫、甲状腺功能亢进、胃溃疡及心律不整的患畜应小心投与本品。
不良反应
静脉注射本品可能会引起血栓性静脉炎。超量投药可能会引起反胃、呕吐、腹泻、瞳孔缩小、过度流涎及支气管分泌物、支气管狭窄、心搏徐缓、虚弱及低血压。
药物相互作用
氨基糖苷类抗生素所具有的神经肌肉阻断作用会使本品需要增加剂量。本品会延长琥珀酰胆碱的第一期阻断。阿托品会拮抗本品的蕈毒碱性作用,但必需小心使用,因为阿托品会掩饰胆碱激性危象的早期症状。