剂量
犬:重症肌无力危象:0.01-0.1mg/kg i. v.,i. m.,s.c.,根据药效持续的时间而确定用药间隔。长期使用方案为0.1-0.25mg/kg. p.o.q4h (每日总剂量不超过2mg/kg)。拮抗非去极化神经肌肉阻滞剂的作用:新斯的明(0.05mg/kg)与格隆溴铵(0.01mg/kg)混合静脉注射,注射时间超过2min,直至出现自发的阻滞恢复迹象,如膈肌“抽搐”。应提供持续的辅助通气,直至呼吸肌活动恢复。若没有格隆溴铵,则静脉注射阿托品(0.04 mg/kg),在心率上升后尽快给新斯的明(0.05mg/kg)。
猫:重症肌无力危象:尚未见报道,但剂量似乎可从犬推定。拮抗非去极化神经肌肉阻滞剂的作用:剂量同犬。
小型哺乳动物、鸟类、爬行动物:未知。
作用
延长乙酰胆碱的作用。本品和依酚氯铵相比,起效较慢但作用时间较长。
应用
用于重症肌无力危象无法口服药物时的治疗。鉴于其具有较长的作用时间,本品亦被用于诊断发病短暂的重症肌无力。在此种情况下,应在重症肌无力发作时应用新斯的明,并评估其效果;而不应在发作后注射抗胆碱酯酶药物。新斯的明也被用于拮抗非去极化神经肌肉阻滞剂。若使用新斯的明诊断重症肌无力,那么则应该提前给有效剂量的阿托品,并切实评估阿托品化症状(口腔黏膜干燥)。若新斯的明过量,应优先采取呼吸维持措施。阿托品并不能拮抗烟碱样效应,包括肌无力和麻痹。若肌颤严重,应使用小剂量竞争性神经肌肉阻滞剂予以控制。胆碱酯酶活化剂解磷定可作为阿托品的附属药物使用。若有必要应提供相应的支持性治疗。有心脏病(特别是心律失常和心动过缓)和呼吸疾病的患病动物(特别是猫哮喘)使用本品时需格外谨慎。
不良反应
不良反应主要因类胆碱过度刺激所致,常见恶心、呕吐、流涎和腹泻。药物过量可能导致肌肉自发性收缩和瘫痪。若未与阿托品联合使用,而单独使用新斯的明以拮抗神经肌肉阻滞时,可出现严重的心动过缓甚至心搏骤停。药物过量可能导致胆碱能危象,包括毒蕈碱样和烟碱样效应。这些效应可能包括流泪、排便和排尿、瞳孔缩小、眼球震颤、心动过缓和其他的心律失常、低血压、肌肉痉挛、肌肉自发性收缩、无力和瘫痪、呼吸系统症状和伴有支气管
药物相互作用
具有神经肌肉阻滞作用的药物,包括氨基糖苷类药物、克林霉素和卤化吸入性麻醉剂,可能会拮抗本品的作用。加重重症肌无力临床症状的药物可能会降低新斯的明在治疗中的药效,这些药物包括奎宁及其化合物、普鲁卡因胺和β-受体阻滞剂。同时使用新斯的明和β-受体阻滞剂可能会导致心动过缓。和其他抗胆碱酯酶药物一样,新斯的明可抑制琥珀胆碱的代谢,从而延长其作用时间并提高药效,因而不推荐联合使用。新斯的明可拮抗非去极化肌肉阻滞剂的作用。抗毒蕈碱类药物(如阿托品)能拮抗新斯的明的毒蕈碱样效应。
制剂和规格
注射:2.5 mg/ml溶液。口服:15 mg片剂。