剂量
犬:5-10 mg/kg p. o. , i. v. , i. m. q8h。
猫:2.5-5 mg/kg p. o.,i. v.,i. m. q12h。
小型哺乳动物:雪貂,5-10mg/kg i.m.,s.c.,p.o. q8h;兔,5-10mg/kg p. o. q6-8h;啮齿类动物,5-10 mg/kg p. o. s. c.,i. m.,i. v. q6-12h。
鸟类:未知。
爬行动物:4 mg/kg i.m.,p. o. q8h。
作用
组胺(H2)受体拮抗剂,阻断组胺引起的胃酸分泌。快速吸收,生物活性高,经肝脏代谢,肾脏分泌。血浆半衰期约为1h。
应用
用于治疗特发性、尿毒症性或药物引起的糜烂性胃炎、胃和十二指肠溃瘍、食道炎以及继发于胃泌素瘤、肥大细胞瘤或短肠综合征的高分泌性疾病。对抗非甾体类抗炎药引起的溃疡有效性还有争议。用药2周可减轻胃炎和胃溃疡引起的呕吐,但临床症状消退后至少应再用药2周,因此推荐至少用药28d。如果治疗成功,可停药。停用西咪替丁后,胃酸分泌可反弹,因此应逐渐减量停药。停药2周,观察呕吐是否复发。如果停药期患犬再次呕吐,可重新开始治疗,而没有不耐受的风险。根据治疗反应和动物个体情况调整剂量,直到足够有效,然后维持这一浓度。同时使用硫糖铝治疗可能有帮助,并维持食疗。如果静脉给药,应超过30min,防止心律失常和低血压。肾功能不全的动物需减量。与新一代的H2阻断剂和质子泵抑制剂相比,西咪替丁减少胃液酸度的作用较弱。西咪替丁的促运动作用极弱。
不良反应
罕见,但有肝毒性和肾毒性的报道。即使使用较髙剂量.不良反应也很轻微,但在犬有发生血小板减少的报道。在人,西咪替丁可引起头痛、男性乳腺发育和性欲降低。
药物相互作用
通过与微粒体细胞色素酶P450结合,减缓氧化性肝脏药物的代谢。可引起β-变体阻断剂(如普萘洛尔)、钙离子通道阻断剂(如维拉帕米)、地西泮、利多卡因、甲硝唑、哌替啶和茶碱血清浓度升高。与其他引起白细胞降低的药物同时使用时能加剧这一作用。硫糖铝可降低其生物活性,但是很少有证据提示其临床相关性,硫糖铝应提前至少2h给。与其他抗酸药、地髙辛、酮康唑或马罗吡坦同时使用时,口服西咪替丁应错开2h。
制剂和规格
注射:100 mg/ml溶液,2 ml安瓿。口服:100、200、 400、800 mg 片剂;40 mg/ml糖浆。