剂量
犬:11-14 mg/kg p. o. q24h。
猫、小型哺乳动物、鸟类、爬行动物:未知。
作用
酪氨酸蛋白激酶抑制剂,在体外对突变型c-KIT酪氨酸蛋白激酶受体具有高度的选择性和结合性。酪氨酸蛋白激酶抑制剂可阻滞TK受体通路,从而影响细胞复制。
应用
与c-KIT突变的酪氨酸激酶受体联合应用,用于治疗犬无法切除的肥大细胞瘤(2-3级)。初步试验表明,它还可以改善犬异位性皮炎的临床症状。目前尚无本品在猫的使用信息,但相关试验正在进行。犬在使用本品治疗时应密切监护。应在开始本品治疗前进行尿检、血常规和血液生化检査,并把上述结果作为基础值参照,之后应至少每月检测1次上述指标(有些医生也会在开始用药1周后检测上述指标)。若发现有临床不良反应,应进行血凝和粪便潜血检测。在治疗开始6周内,最好每周复诊1次,检查潜在的不良反应,以便一旦出现不良反应即可及时采取措施干预。之前患有肾病或肝功能不全者应慎用。
禁忌症
怀孕或哺乳母犬、6周龄以下和小于4kg的犬禁用,患有骨髓抑制或对马赛替尼过敏的犬禁用。
不良反应
常见轻度到中度的胃肠反应(腹泻、呕吐)、毛色改变或脱毛。也可见肾中毒、贫血、蛋白丟失、骨髓抑制、肝酶升髙、沉郁、咳嗽和淋巴结肿大。
药物相互作用
同时使用具有高蛋白结合率的药物或与细胞色素酶P450 通路相互作用的药物时,可能增加药物的不良反应。